大龙峒保安宫的发展可以从同安人于大龙峒地区发展谈起。在此之前已原居于此地的平埔社群Pouronpon社之音译称为巴浪泵。此地主要为平埔族人居住，直至康熙48年（公元1709年）陈赖张垦号提出的垦照最北含括至大浪泵沟，才开启汉人开垦此地的滥觞。之后汉人持续将此地做为运输的口岸并发展街市，至乾隆时期已经有大浪泵庄（庄为汉人所居住的区域和平埔族群居住的社有所区别）的记载。在此期间，泉州同安籍汉人不断移入开垦成为此区主要居民，到同治时期，地名逐渐改为隆同或大隆同，有「兴荣同安人」的寓意。
以泉州同安移民为主的大龙峒地区和台湾各地的移垦社群会从原乡所信奉的神灵分灵来台以求保佑一样，同安人也从原乡同安县白礁乡带来他们的保生大帝信仰，作为心灵寄托及族群凝聚的象征。保安宫于嘉庆10年（公元1805年）由同安富人捐建，道光10年（公元1830年）落成；保安宫落成后，仍剩下一些建材，当时即由同安王、陈、张、蔡姓富人集资购买，于保安宫左侧兴建了44间店铺，俗称44坎。从此大龙峒地区的街市以保安宫为中心更有系统的发展，成为台北盆地极具发展规模的聚落之一。
保安宫自兴建后，在信仰保生大帝的芝兰三堡（今大龙峒、北投、新庄、大稻埕等地）居民支持下越具规模；信徒们购买祀田，承租佃户则将部分租粟以稻作或换成银两给当年值班炉主作为酬神赛戏的经费，同时盈余也用来修建寺庙，如道光8年（公元1828年）即延请泉州名匠许严（生卒年不详）雕刻36神将、咸丰5年（公元1855年）重修后殿、同治7年（公元1868年）重修大殿及东西护室。大龙峒保安宫原来就有保佑同安人之意，保安宫从建立到历来的祭祀和修葺也都获当地同安仕绅支持，从此可看出保安宫与同安人和大龙峒发展的紧密关系。
上述的紧密关系一直持续到日治时期才有所改变；日治初期由于社会动荡，许多寺庙均强行被日本政府占领或挪作军营、医院、补给站等，庙宇功能因而衰弱。为避免政府强行占用，明治29年（公元1896年）保安宫庙方人员主动申请加入日本曹洞宗，成为所属寺庙。在日本僧侣的协助下，保安宫在日治时期仅曾经作为总督府第三附属学校，免于大肆破坏。不过也因此缘故，保安宫住持改由僧人担任，仕绅则担任管理人，掌握实权。日治时期在管理委员会的经营下，保安宫除了持续进行中元节盂兰盆会、保生大帝诞辰及五谷先帝诞辰祭等祭典外，比较特别的是因台北孔庙此时尚未兴建，保安宫亦负起祭孔的责任。
光复后保安宫一度成为难民避难所，流民占据寺庙，龙蛇杂处，除中殿外的厢房全被占据，一般信众难以进入。直到民国41年（公元1952年)委员会重整后，委员会出钱协助流民迁徙、拆除违章建筑并重整寺庙，才逐渐恢复香火鼎盛的情境。而后保安宫亦持续社会公益、组织诵经团、消灾会等等活动。民国83年（公元1994年）后，保安宫更将传统庙会活动结合小区发展、文化表演推出保生文化祭，使得保安宫不再只是当地同安人彼此凝聚的原乡信仰，也成为台湾一大民间信仰中心，更是全民应共同维护的文化资产。
保安宫建筑除了具有历史价值外，其精致的木雕、石刻、彩绘、泥塑、剪黏等更是精彩的建筑艺术，对于建筑的保存与修复更于民国92年(公元2003年)得到联合国教科文组织亚太文化资产保存奖的肯定。
保安宫建地约3000多坪，是全台湾最大的保生大帝庙宇，整体座北朝南，建筑布局为由三川殿（前殿）、正殿、后殿构成的中轴主体及两侧的东西护室与钟鼓楼，形成完整的三殿回字型格局。民国71年(公元1982年)后又将原本的后花园加盖为凌霄宝殿。其中因各殿内所奉祀的神只位阶高低不同，各殿高度也有所差异，正殿最高，依序为后殿、三川殿、东西护室。
三川殿又称前殿，面宽五开间（两柱之间的空间称为一开间）；中央三开间辟三门，以左门(主祀神的左边)为龙门、右门为虎门，建筑木结构为由2根横梁和3个瓜筒所构成的「二通三瓜」式三角型屋架来展现木结构之力学美感，并运用假四垂（为「歇山式屋顶」跨在「硬山式屋顶」上的构造，远看像两个屋顶迭在一起，其实是由同样四根柱子撑起的一个屋顶，故称假四垂。这种构造使庙宇看起来更加华丽繁复），创造出保安宫屋顶高低错落的形式，屋顶更装饰有精致的7级宝塔与剪黏。大楣上雕有双龙双凤，四角雀替（指位于梁下方与立柱相交的短木，可以防止梁枋与立柱之间角度变形）则雕有飞龙与鳌鱼，中梁则设计辟邪的太极及后天八卦图案，另外在「看架斗栱」上刻有神情各异的八仙、赐福天官与骑鹤仙翁。
保安宫最值得欣赏的建筑特色除外观外，还有其著名的「对场作」。「对场作」指的是台湾传统建筑在建造过程中，由于经费预算、人情等因素，将建筑分为左右两边由不同的建筑师傅独自建造，合力完成1座建筑的技法。对场作时双方匠师各凭本事，乍看之下建筑左右两边相对应之组件，尺寸相似，但细看形状、样式、手法却各异。由于2位师傅的建筑风格常有差异，因而增加了传统建筑的可看性。保安宫正殿外观大致看来形制严谨且造型厚重，左右对称，似乎平稳对称，但仔细观察又是有些许差异的，这是日治时期大正6年（公元1917年）重修时，陈应彬（1864-1944）与郭塔（生卒年不详）2位匠师对场竞技的结果，造就日后左右外观各显神通的趣味性。举例来说：东边的钟楼与西边的鼓楼，分别由陈应彬和郭塔2位匠师主持工事，在木雕设计与彩绘图案的风格上就各异其趣，在钟鼓楼秀面分别题有「鲸发」、「鼍逢」匾额，钟楼屋檐下是高难度的木结构－网目斗栱，其形制交叉纵横，斗座上还饰有「松鼠南瓜」的木雕，南瓜多子，松鼠南瓜则象征「送子」谐音，有多子多孙的寓意；而鼓楼檐下则刻有精致的「莲花」吊筒、「飞凤」雀替及「螭虎」栱。
此外，正殿壁画为国宝名师潘丽水(1914-1995)于民国62年(公元1973年)所绘之作品，构图严谨，用色华丽却不失典雅，笔触老练流畅，为潘氏重要代表作之一。
保安宫正殿四周走廊墙面上的彩绘壁画，此为国宝级大师潘丽水作品-「虎牢关三战吕布」彩绘壁画。
前殿内看架斗栱上刻有神情各异的八仙、赐福天官与骑鹤仙翁，保存状态良好且极具艺术价值。
保安宫正殿采正统歇山重檐屋顶，形制严谨且造型厚重，左右对称，似乎平稳对称，但仔细观察却又有些许差异，呈现出对场作的特色。